Tratamento que se baseia no uso de drogas que causam dano direto às células do câncer. As formas mais comuns de administração são as vias endovenosa e oral, porém podem ser utilizadas por via intra-tecal, intra-arterial ou intracavitárias. 

Diferentes quimioterápicos tem uma ações e, portanto, diferentes indicações e eventos colaterais. Apesar da crença comum, nem toda quimioterapia causa queda de cabelo e o manejo de sintomas relacionados aos tratamentos quimioterápicos avançou de forma considerável nos últimos anos.